Пуговицы Наполеона. Семнадцать молекул, которые изменили мир - Джей Берресон, Пенни Лекутер (2003)

Хотя сульфаниламиды не были первыми искусственными антибиотиками (это был полученный Эрлихом сальварсан), это первая группа веществ, которая нашла широкое применение. Эти лекарства не только спасли жизнь сотен тысяч раненых солдат и больных пневмонией. Они также способствовали значительному снижению смертности от родильной горячки, вызванной стрептококковой инфекцией. Однако в последнее время применение сульфаниламидных препаратов стало сокращаться по целому ряду причин: из-за долгосрочного побочного действия, возникновения устойчивых к сульфаниламидным препаратам бактерий и появления новых, более мощных препаратов.

Пенициллины

Самые первые антибиотики, относящиеся к группе пенициллина, до сих пор широко применяются. В 1877 году Луи Пастер доказал, что с помощью одного микроорганизма можно уничтожить другой. Он также продемонстрировал, что рост штамма возбудителя сибирской язвы в моче можно предотвратить путем добавления некоторых распространенных бактерий. Позднее Джозеф Листер, убедивший медицинское сообщество в антисептических свойствах фенола, занялся изучением плесеней и, по-видимому, с помощью компресса с экстрактом пенициллиновой плесени вылечил одного из своих пациентов от хронического абсцесса.

Несмотря на все эти положительные результаты, систематическое изучение плесневых грибков началось только после того, как в 1928 году шотландский врач Александер Флеминг, работавший в госпитале св. Марии при Лондонском университете, обнаружил, что плесень рода Penicillium заражала культуру стафилококковых бактерий. Он обнаружил, что в присутствии плесени колонии бактерий становились прозрачными и распадались: происходил так называемый лизис. В отличие от своих предшественников, Флеминг заинтересовался этим обстоятельством и продолжил эксперименты с плесенью. Он предположил, что некие выделяемые плесенью вещества подавляют рост стафилококка, и эксперименты подтвердили эту гипотезу. Профильтрованная среда, в которой росла плесень Penicilliumnotatum, весьма эффективно подавляла рост стафилококков, росших на стеклянных чашках. Экстракт плесени убивал бактериальные клетки даже при разведении в восемьсот раз. Инъекция мышам этого экстракта, который Флеминг назвал пенициллином, не оказывала токсического действия. В отличие от фенола пенициллин не вызывал раздражения кожи и мог быть нанесен прямо на поврежденный участок тела. Кроме того, он оказался более мощным ингибитором роста бактерий, чем фенол. Пенициллин действовал против многих видов бактерий, включая те, что вызывают менингит, гонорею и стрептококковые инфекции, в том числе острый фарингит.

Флеминг опубликовал результаты в медицинском журнале, но они не вызвали большого интереса. Полученная им среда содержала слишком мало пенициллина, и из нее не удавалось выделить активный ингредиент. Теперь мы знаем, что пенициллин легко разлагается под действием многих химических веществ, а также растворителей и тепла.

До начала клинических испытаний пенициллина прошло еще десять лет, на протяжении которых основным средством борьбы с бактериальными инфекциями оставались сульфаниламидные препараты. Успешное применение этой группы лекарств заставило нескольких химиков, микробиологов и врачей из Оксфордского университета заняться получением и выделением пенициллина. Первые клинические испытания грубого препарата пенициллина были проведены только в 1941 году. К сожалению, отчет о результатах испытаний звучал как анекдот: “Лечение прошло успешно, однако пациент умер”.